Созданы успокоительные, которые в 200 раз превосходят аналоги по силе действия

Молекулярные биологи из Европы и США создали две молекулы, которые примерно в 200 раз превосходят по силе действия на нервную систему популяный антидепрессант флуоксетин (прозак). Последующее применение этих веществ позволит снизить остроту побочных эффектов от антидепрессантов.

Сверхвысокая сила действия этих веществ на нервную систему позволяет надеяться на то, что они будут оказывать терапевтическое воздействие на пациентов без каких-либо опасных побочных эффектов. По сути, будет возможно снизить дозу антидепрессантов примерно в две сотни раз, что должно положительно сказаться на многих пациентах.

Ученые разработали новый тип антидепрессантов, лишенный значительной части недостатков используемых сейчас препаратов. Ученые совершили это открытие при изучении свойств ибогаина, одного из веществ, присутствующих в настойке из корней дерева Tabernanthe iboga.

В прошлом медики уже пытались применять ибогаин в качестве основы для лекарств от депрессии и наркотической зависимости, однако это вещество провоцирует развитие аритмии, а также обладает множеством других побочных эффектов. Это связано с тем, что ибогаин воздействует не только на белок SERT, нарушения в работе которого приводят к развитию депрессии, но и множество других пептидов и рецепторов.

Ученые попытались ликвидировать этот недостаток ибогаина, для чего они подготовили трехмерную модель этого вещества, связанного с белком SERT, и использовали ее для создания большого количества молекул, похожих на растительный экстракт по структуре. Биологи синтезировали 36 наиболее интересных из них и обнаружили, что сразу 13 созданных ими молекул блокировали работу SERT и не затрагивали при этом другие системы организма.

Последующие опыты показали, что сразу два синтетических аналога ибогаина, получивших кодовые имена 8090 и 8219, в 200 раз превосходили флуоксетин по силе действия. При этом исследователи обнаружили, что вещество 8219 также очень эффективно подавляло опиатную наркозависимость, что делает его особенно интересным для дальнейшего изучения и проверок.

Разработками уже заинтересовались фармацевтические компании, в сотрудничестве с которыми ученые планируют проводить дальнейшие проверки веществ 8090 и 8219 на других лабораторных модельных животных и в ходе клинических испытаний. В дополнение к этому молекулярные биологи планируют разработать новые аналоги ибогаина, обладающие еще более высокой силой и избирательностью действия.

Источник: nauka.tass.ru